THERMOSIS LANCEolata R.BR Extract; Cytisina HPLC98% polvere 485-35-8

Citisina(noto anche come citisinicline; Cas no . 485-35-8) è un composto trovato nelle piante del genereThermopsisAll'interno della famiglia di legumi (leguminosae). È un alcaloide naturale estratto da piante leguminose._[1-3]Questa pianta contiene vari alcaloidi, tra cui il contenuto relativo della quercetina è il più alto, che rappresenta circa la metà del contenuto di alcaloidi totali. La crrysophylline ha un alto valore medicinale ed è un'importante materia prima per l'industria farmaceutica. Jinquehua Alkaloid è un agonista parziale dei recettori nicotinici di acetilcolina nicotinica, che è la base per i suoi vari effetti farmacologici, in particolare il suo effetto di cessazione del fumo.

Citisinaè principalmente derivato dalla pianta leguminosaThermopsis Lanceolata R. Br., che è usato come erba medicinale ed è comunemente noto come "fagioli di pastore" (fagioli mumatici). È anche noto come il giallo - fagiolo amaro, seme di cassia selvatico, lancia - seme di cassia selvatico saltato o fagiolo amaro.

I fagioli pastori crescono su praterie, dune, bordi stradali e bordi del fiume. È distribuito nella Cina nord -est, nord e nord -occidentale, nonché Mongolia interiore, Hebei, Shanxi, Shaanxi, Ningxia, Gansu, Qinghai, Xinjiang, Sichuan, Xizan e altre province e regioni.

L'intera erba di fagioli mum contiene alcaloidi che vanno dallo 0,5% al ​​3%, di cui il contenuto di genisteina rappresenta circa la metà degli alcaloidi totali. Il contenuto di alcaloide nei semi è relativamente alto, raggiungendo fino al 5%._[5]I suoi principali componenti alcaloidi sonocitisina, oltre a berberina, sofocarpina, alcaloide di fagioli puzzolenti, metil quercetina, alcaloide di fagioli ad artiglia d'aquila, arginina, lupino, alcaloide rododendron e ammina Huanghua. Le foglie contengono ancora una piccola quantità di flavonoidi._[6] 

L'estrazione dicitisinaUtilizza più tecniche progettate per ottenere una resa e purezza elevate. Il processo di estrazione convenzionale include: materia prima → essiccazione → frantumazione → estrazione di reflusso di alcol → separazione mediante resina macroporosa → separazione mediante cromatografia su gel di silice → ricristallizzazione → asciugatura → produzione.

• Metodo tradizionale di estrazione e cristallizzazione: utilizzo di fagioli mumatici come materia prima, dopo aver schiacciato, immergere ed estrarre con etanolo, filtrare e combinare il filtrato e concentrarsi per ottenere l'estratto; Regolare il pH dell'estratto con acido solforico ed estrarlo con cloroformio per rimuovere le impurità organiche; Regolare il pH dello strato d'acqua con idrossido di sodio per rendere gli alcaloidi liberi e quindi estrarre gli alcaloidi totali con cloroformio; Sciogliere e raffreddare gli alcaloidi totali in acetone per ottenere cristalli grezzi; I cristalli grezzi sono stati ripetutamente sciolti in etil acetato e acetone, raffreddati e ricristallizzati per ottenere un alto citisina di purezza -.

Con semplici passaggi e un facile funzionamento, questo metodo offre elevata efficienza, rapida cristallizzazione, alta resa e purezza del prodotto oltre il 98%.

• Metodo di purificazione della resina macroporosa: questo metodo utilizza i semi di piselli a cavallo come materie prime, schiacciate a 40-60 mesh ed estratto con fluido di CO₂ supercritico (Condizioni: pressione 21-22 MPa, temperatura 40-45 gradi C, portata CO 3 30-35 kg/h, tempo di estrazione 3-5 ore) per ottenere greggio grezzocitisina.
  Sciogliere l'analita in una soluzione acquosa acidificata (pH 1–3) e filtro. Regolare il pH a 7,5–8,5, adsorb su una colonna di resina macroporosa e sciacquare con acqua fino a quando l'effluente non è neutro. Quindi eluire i composti target usando il 60-90% di etanolo. L'eluente è concentrato a pressione ridotta per ottenere un estratto liquido. Infine, l'acetone viene aggiunto e riscaldato al reflusso per sciogliere i cristalli 2-3 volte. I cristalli vengono filtrati ed essiccati a bassa temperatura per ottenerecitisina. Questo metodo ha un'elevata efficienza di estrazione, richiede un minor numero di reagenti tossici ed è più rispettoso dell'ambiente._[10]

Secondo i record, il fagiolo di Shepherd è una pianta tossica e il suo principale ingrediente ècitisina. Studi recenti indicano che gli alcaloidi di citisina mostrano più effetti farmacologici, come anti -- aritmici, anti - ulcera, antimicrobici e globuli bianchi - che migliorano le attività, properties particolarmente potenti._[6] 

• Applicazione di base: assistenza per la cessazione del fumo

La più bella - nota e ampiamente studiata dell'applicazione dicitisinaè l'assistenza per la cessazione del fumo.

051 Meccanismo d'azione:
Agonista parziale:CitisinaPuò legarsi selettivamente con un'elevata affinità con i recettori di acetilcolina nicotinica neuronale 4 e 2 (NACHR), imitando parzialmente gli effetti della nicotina, contribuendo così ad alleviare i sintomi di astinenza durante la cessazione del fumo, come l'ansia, l'irritabilità e il desiderio di tabacco._[6] 
I risultati dello studio indicano che "l'effetto di cessazione del fumo dicitisinaè superiore al farmaco per cessazione del fumo attualmente utilizzato - placebo ", e" La genisteina è più economica rispetto ad altre terapie di smettizzazione del fumo e può diventare un trattamento economicamente accessibile per promuovere la cessazione del fumo in tutto il mondo ". La ricerca ha dimostrato che una preparazione di smerigliamento del fumo è principalmente composta da sale acido tartariocitisinaha un tasso di efficacia di smettizzazione del fumo di un - fino al 22%e ha notevoli prospettive di sviluppo nel promuovere la cessazione del fumo._[7]

Numerosi studi clinici e revisioni sistematiche hanno dimostrato l'efficacia dicitisinanel sostenere la cessazione del fumo. Una grande sperimentazione clinica in scala - (n =1200) ha mostrato che il tasso di successo della cessazione del fumo di 12 settimane dei fumatori che utilizzava la genisteina era del 35%, significativamente più alto del tasso di successo del 15% del gruppo placebo e del tasso di successo del 20% del gruppo patch di nicotina. Rispetto ad un altro farmaco per cessazione del fumo comunemente usata, la vareniclina, una sperimentazione clinica randomizzata che coinvolge 800 fumatori ha dimostrato che il tasso di successo della cessazione del fumo concitisina(Corso di 25 giorni) è stato del 40%, il che era paragonabile al tasso di successo di Varenicline (84 giorni) del 42%, senza differenze statisticamente significative. Questo lo indicacitisinapuò ottenere effetti di cessazione del fumo simili alla vareniclina in un corso di trattamento più breve._[8] 
La revisione sistematica di Cochrane indica checitisinaè più efficace di un placebo e può essere efficace quanto la vareniclina. Si stima che 18-33 su 100 persone che smettono di fumarecitisinapuò smettere con successo.

052 Altre potenziali applicazioni e benefici:
Neuroprotection e miglioramento cognitivo: può avere potenziali effetti sul miglioramento della funzione cognitiva nella malattia di Alzheimer o Parkinson regolando il sistema colinergico (ancora sotto ricerca). La ricerca attuale lo indicacitisinaDimostra il potenziale farmacologico in diverse aree, tra cui antiaritmica, antimicrobica, anti - ulcera e leucociti - Effetti di miglioramento, con attività antitumorale che garantisce un'ulteriore attenzione.
Altre applicazioni tradizionali: in alcuni paesi (come la Russia), viene anche utilizzata come terapia adiuvante per la bronchite e l'ipotensione (l'evidenza moderna è limitata)._[9]

Negli studi clinici,citisinaha una buona tolleranza. Le reazioni avverse più comuni includono nausea, insonnia, sogni anormali e mal di testa, ma di solito sono lievi di gravità e alleviano nel tempo. Le reazioni avverse gravi sono rare.

• Popolazione controindicata

① Donne in gravidanza e in allattamento: può influire sullo sviluppo fetale o la secrezione di latte.
② pazienti con malattia cardiovascolare, come quelli con angina pectoris, aritmia (a causa della possibilità di elevata pressione sanguigna e frequenza cardiaca).
I pazienti con malattie mentali, come la schizofrenia, possono sperimentare i sintomi del peggioramento.
④People che sono allergiche a Genistein.

• Interazioni farmacologiche

Evita di usare in combinazione con i seguenti farmaci:

Altre terapie sostitutive alla nicotina, come i patch di nicotina, possono stimolare eccessivamente i recettori e aumentare il rischio di effetti collaterali.
②Antidepreants (come SSRI): possono aumentare il rischio di effetti collaterali neurologici.

Citisina, un alcaloide naturale, ha acquisito importanza come un efficace aiuto per la cessazione del fumo in tutto il mondo a causa del suo chiaro meccanismo d'azione, dell'efficacia clinicamente validata, del profilo di sicurezza favorevole e dell'efficacia ad alto costo -. Con la crescente consapevolezza della salute e la crescente domanda di cessazione del fumo, in particolare i suoi potenziali vantaggi rispetto alla terapia di varenicline e alla nicotina sostitutiva, le prospettive di applicazione della genisteina e dei suoi prodotti correlati sono altamente promettenti.

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Riferimento:

[1] Institute of Botany, Cinese Academy of Sciences. Atlante di piante più alte cinesi (Volume II) [M]. Pechino: Science Press, 1972
[2] Fu Kunjun, Zhang Zhenwan, He Shanbao, et al. Flora of China [M]. Pechino Science Press, 1993.42
[3] Li Yanghan. Cronache cinesi di erba [M]. Pechino: China Agricultural Press, 1998
[4] Wuyong, Borijihan Geriletu. Nuovi modi di estrazione per la preparazione della citisina [J]. Journal of Inner Mongolia Normal University (Natural Science Edition), 2004, (02): 186-187.
[5] Ye Run, Chen Yihui, Cai Jing, et al. Estrarre la tecnologia e la determinazione del contenuto della citisina ad alta purezza [J]. Exchange ionico e adsorbimento, 2020, 36 (02): 163-172.doi: 10.16026/j.cnki.iea.2020020163.
[6] Zhang Yi. Estrazione e separazione della citisina dalla termopsislanza nello studio sul processo di produzione [D]. Northwest University, Xi'an, Cina, 2014.
[7] Coe JW, Brooks PR, Vetelino MG, et al1varenicline: ANA4b2nicotinic Recettore parziale agonista per la cessazione del fumo [J] 1J Med Chem, 2005,48 (10): 3474-34771
[8] https://www.sohu.com/a/860949386_121869527
[9] https://m.chemsrc.com/product/7564594.html
[10] https://m.tianyancha.com/zhuanli/b42ef47c100a4896859c3b5f84545a41